甲磺酸酚妥拉明注射液介绍
甲磺酸酚妥拉明注射液，西药名。为α肾上腺受体阻滞药。用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤。治疗左心室衰竭。治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
成分
本品主要成分为甲磺酸酚妥拉明。
性状
本品为无色至微黄色的澄明液体。
适应症
本品用于：
1、诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作，包括手术切除时出现的高血压，也可根据血压对本品的反应用于协助诊断嗜铬细胞瘤。
2、治疗左心室衰竭。
3、治疗去甲肾上腺素静脉给药外溢，用于防止皮肤坏死。
规格
（1）1ml：5mg；
（1）1ml：
10mg。
用法用量
1、成人常用量：
（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射5mg，也可先注入1mg，若反应阴性，再给5mg，如此假阳性的结果可以减少，也减少血压剧降的危险性。
（2）用于防止皮肤坏死，在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg作静脉滴注，作为预防之用。已经发生去甲肾上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。
（3）用于嗜铬细胞瘤手术，术时如血压升高，可静脉注射2-5mg或滴注每分钟0.5-1mg，以防肿瘤手术时出现高血压危象。
（4）用于心力衰竭时减轻心脏负荷，静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。
2、小儿常用量：
（1）用于酚妥拉明试验，静脉注射一次1mg，也可按体重0.15mg/kg或按体表面积3mg/m2。
（2）用于嗜铬细胞瘤手术，术中血压升高时可静脉注射1mg，也可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2，必要时可重复或持续静脉滴注。
临床应用及指南
1、庞虎波通过甲磺酸酚妥拉明注射液联合多巴酚丁胺治疗慢性阻塞性肺疾病合并呼吸衰竭的临床疗效探究，得出结论在对慢性阻塞性肺疾病合并呼吸衰竭患者治疗过程当中，利用甲磺酸酚妥拉明注射液联合多巴酚丁胺能有效地改善患者的临床症状和通气功能，治疗效果显著、起效迅速，且不良反应较少，在临床上值得进一步推广应用。（吉林医学，2018，39(11):2081-2082.）
2、杨秀莲通过甲磺酸酚妥拉明注射液辅佐治疗小儿支气管肺炎的临床疗效观察，得出结论甲磺酸酚妥拉明注射液辅佐用于小儿肺炎的治疗效果，显著优于单一治疗法，为患者提供了良好的康复平台。（影像研究与医学应用，2018，2(20):204-205.）
不良反应
1、较常见的有直立性低血压，心动过速或心律失常，鼻塞，恶心，呕吐等。
2、晕厥和乏力较少见。
3、突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见。
禁忌
严重动脉硬化及肾功能不全者，低血压、冠心病、心肌梗死、胃炎或胃溃疡以及对本品过敏者禁用。
注意事项
1、作酚妥拉明试验时，在给药前、静脉给药后至3分钟内每30秒、以后7分钟内每1分钟测一次血压，或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。
2、降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可以造成酚妥拉明试验假阳性。试验前24小时应停用，用降压药必须待血压回升到治前水平方可给药。
药物相互作用
1、与拟交感胺类药同用，使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
2、与胍乙啶同用，体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
3、与二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
4、苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
5、忌与铁剂配伍。
药物过量
可引起低血压、心律不齐、全身静脉血量增加、休克、头痛、视力障碍、呕吐、低血糖等，必要时用升血压药。
药理作用
甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性α-受体（α1、α2）阻滞剂，能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，使血管扩张而降低周围血管阻，拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少，能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭。
毒理作用
长期的试验表明，甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中，未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎毒性。
药代动力学
肌内注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟，静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟，静注的T1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
贮藏方法
遮光，密闭保存。
有效期
24个月
执行标准
中国药典2010年版二部。
鉴别
1、取本品约3ml，加水12ml稀释后，照甲磺酸酚妥拉明项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
1、pH值：应为2.5-5.0（通则0631）。
2、有关物质：取本品适量（约相当于甲磺酸酬妥拉明10mg），置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇勺，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照甲磺酸酚妥拉明有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质蜂面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%）。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.02倍的色谱峰忽略不计。
3、细菌内毒素：取本品，依法检查（通则1143），每1mg甲磺酸酚妥拉明中含内毒素的量应小于5.0EU。
4、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
含量测定
1、精密量取本品适量（约相当于甲磺酸酚妥拉明10mg），置100ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照甲磺酸酚妥拉明含量测定项下的方法测定，即得。
2、本品为甲磺酸酚妥拉明加5%葡萄糖的灭菌水溶液。含甲磺酸酚妥拉明（C17H19N3O·CH4O3S）应为标示量的95.0%-105.0%。
