盐酸普鲁卡因注射液介绍
盐酸普鲁卡因注射液，西药名。为局麻药。用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。
成分
本品主要成分为盐酸普鲁卡因。
性状
本品为无色的澄明液体。
适应症
本品适用于浸润麻醉、阻滞麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封闭疗法等。
规格
（1）2ml：40mg；
（2）10ml：
100mg；
（3）20ml：50mg；
（4）20ml：
100mg。
用法用量
1、浸润麻醉：0.25%-0.5%水溶液，每小时不得过1.5g。
2、阻滞麻醉：
1、％-2%水溶液，每小时不得过1.0g。
3、硬膜外麻醉：2％水溶液，每小时不得过0.75g。
不良反应
本品可有高敏反应和过敏反应，个别病人可出现高铁血红蛋白症；剂量过大，吸收速度过快或误入血管可致中毒反应。
禁忌
心、肾功能不全，重症肌无力等患者禁用。
注意事项
1、给药前必须作皮内敏感试验，遇周围有较大红晕时应谨慎，必须分次给药，有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30-50mg，证明无不良反应时，方可继续给药；有明显丘肿者主诉不适者，立即停药。
2、除有特殊原因外，一般不必加肾上腺素，如确要加入，应在临用时即加，且高血压患者应谨慎。
3、药液不得注入血管内，给药时应反复抽吸，不得有回血。
4、本品的毒性与给药途径、注速、药液浓度、注射部位、是否加入肾上腺素等有关，应严格按照说明书给药。营养不良、饥饿状态更易出现毒性反应，应予减量。
5、给予最大剂量后应休息1小时以上方准行动。
6、脊椎麻醉时尤其需调节阻滞平面，随时观察血压和脉搏的变化。
7、注射器械不可用碱性物质如肥皂、煤酚皂溶液等洗涤消毒，注射部位应避免接触碘，否则会引起普鲁卡因沉淀。
8、药物过量：过量中毒的症状如头昏、目眩，继之寒战、震颤、恐慌、多言，最后可致惊厥和昏迷，为了防止过量中毒，最大剂量不要超过1.0g，宜用最低有效浓度，应严格控制单位时间内的用量，按20分钟计，局部注射按体重不宜超过20mg/kg；气管系粘膜表面麻醉时，按体重5-10mg/kg；脊椎麻醉时，按体重34mg/kg。
药物相互作用
1、可加强肌松药的作用，使肌松药作用时间延长，与肌松药合用宜减少肌松药的用量。
2、与其它局部麻醉药合用时应减量。
3、本品可削减磺胺类药物的药效，不宜同时应用磺胺类药物。
4、本品可增强洋地黄类药物的作用，合用可导致其毒性反应。
5、新斯的明等抗胆碱酯酶药物可干扰本品代谢，使本品毒性增强，忌联合应用。
6、本品可加深麻醉性镇痛药对呼吸的抑制及致低血压的作用。
7、本品忌与下列药品配伍：碳酸氢钠、巴比妥类、氨茶碱、硫酸镁、肝素钠、硝普钠、甘露醇、甲基硫酸新斯的明、氢化可的松、地塞米松等。
药理作用
1、本品为酯类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。
2、本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。首先引起镇静、头昏，痛阈提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现知觉迟纯、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续加大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥等中枢兴奋的中毒症状。
3、本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使心率加快、血压上升，剂量加大，由于心肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，心率增快。
4、本品抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛。
药代动力学
本品进入体内吸收迅速，很快分布，维持药效约30-60分钟，大部分与血浆蛋白结合，并蓄积在骨骼肌、红细胞等组织内，当血浆浓度降低时再分布到全身。在血循环中大部分迅速被血浆中假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80％以原形和结合型，后者仅有30％经肾脏排出，其余经肝酯酶水解，进一步降解后随尿排出。本品易通过血-脑屏障和胎盘。
贮藏方法
遮光，密闭保存。
有效期
24个月
执行标准
中国药典2010年版二部。
鉴别
1、取本品，照盐酸普鲁卡因项下的鉴别（3）、（4）项试验，显相同的反应。
2、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3、取本品（约相当于盐酸普鲁卡因80mg），水浴蒸干，残渣经减压干燥，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集397图）一致。
检查
1、pH值：应为3.5-50（通则0631）。
2、有关物质：精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸普鲁卡因0.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；取对氨基苯甲酸对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.4μg的溶液，作为对照品溶液；取供试品溶液1ml与对照品溶液9ml混合均匀，作为系统适用性溶液。照盐酸普鲁卡因对氨基苯甲酸项下的方法，精密量取对照品溶液、对照溶液与供试品溶液各10μl，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有与对氨基苯甲酸峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过盐酸普鲁卡因标示量的1.2%，其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（1.0%）。
3、渗透压摩尔浓度：取本品，依法检查（通则0632），滲透压摩尔浓度比应为0.9-1.1。
4、细菌内毒素：取本品，可用0.06EU/ml以上高灵敏度的鲎试剂，依法检查（通则1143），每1mg盐酸普鲁卡因中含内毒素的量应小于0.20EU。
5、其他：应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。
含量测定
照高效液相色谱法（通则0512）测定。
1、色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以含0.1%庚烷磺酸钠的0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.0）-甲醇（68:32）为流动相；检测波长为290nm，理论板数按普鲁卡因峰计算不低于2000。普鲁卡因峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。
2、测定法：精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中含盐酸普鲁卡因0.02mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取盐酸普鲁卡因对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含盐酸普鲁卡因0.02mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
3、本品为盐酸普鲁卡因加氯化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含盐酸普鲁卡因（C13H20N2O2·HCl）应为标示量的95.0%-105.0%。
