三苯双脒肠溶片介绍
三苯双脒肠溶片，西药名。为驱肠虫药。本品为广谱肠道驱虫药，用于治疗钩虫（尤其是美洲钩虫）、蛔虫感染。
成分
本品主要成分是三苯双脒。
性状
本品为肠溶衣片，除去肠溶衣后显黄色。
适应症
本品为广谱肠道驱虫药，用于治疗钩虫（尤其是美洲钩虫）、蛔虫感染。
规格
0.1g。
用法用量
口服，钩虫感染：0.4g（4片）一次顿服。蛔虫感染：0.3g（3片）一次顿服。
不良反应
恶心、腹痛、腹泻、头晕、头痛、困倦，程度较轻，无需特殊处理。
禁忌
对本品成分过敏者禁用。心脏病患者或心电图异常者不宜使用。
注意事项
伴有严重肝、肾功能异常者慎用，本品不能掰开或咬碎服用。
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或医生。
药理作用
临床研究显示，本品对多种肠道寄生虫有驱除作用，成人单次口服本品0.4g，对单纯十二指肠钩虫、单纯美洲钩虫和混合钩虫感染的治愈率分别为84.21％、89.83％和82.89％，成人单次口服本品0.3g，对蛔虫感染的治愈率为96.13％。本品服用后8-12小时开始排虫，24-36小时达到高峰。非临床研究提示，本品对美洲钩虫、巴西日本圆线虫、犬钩虫、犬弓蛔虫有一定的驱除作用，对节片戴纹绦虫和楔形变带绦虫也有一定的作用。本品在10-5mol/L-10-4mol/L浓度范围内，可诱发豚鼠离体十二指肠和回肠收缩；本品口服给药未观察到对小鼠小肠蠕动有促进或抑制作用。
毒理作用
1、重复给药毒性：大鼠和犬连续给药14天，可引起小肠充血、肠粘膜上皮细胞脱落和肝细胞浊肿，上述病理性改变具有可逆性，提示本品重复给药对消化系统有可逆毒性作用。
2、遗传毒性：本品Ames试验、中国仓鼠肺细胞（CHL）染色体畸变试验以及小鼠微核试验的结果均为阴性。
3、生殖毒性：雄性大鼠于交配前60天-整个交配期间，雌鼠于交配前14天-妊娠17天，口服本品60mg/kg对雌雄大鼠的生育力没有影响，也未发现对胎鼠有致畸作用，大鼠于妊娠6-16天，口服本品120mg/kg及以上剂量时，胚胎死亡增加；妊娠大鼠口服本品250mg/kg/天时，侧脑室扩大的胎鼠数量明显增加，未见其他畸形。妊娠大鼠于妊娠第15天-分娩后28天，连续口服本品60mg/kg/天对母鼠的体重增长以及仔鼠的生长发育、生育力未见影响。
药代动力学
口服三苯双脒肠溶片0.4g，尿中24小时和总累积排泄量分别为0.115±0.121mg和0.126±0.125mg，相应的排泄率分别为0.029±0.030%和0.031±0.031%。口服三苯双脒肠溶片0.6g，尿中24小时和总累积排泄量分别为0.415±0.449mg和0.461±0.492mg，相应的排泄率分别为0.069±0.075%和0.077±0.082%。试验结果显示绝大多数血浆样本中未能检测到三苯双脒，且尿中药物排泄也极少（不到0.1%）。
口服0.4g和0.6g三苯双脒肠溶片后三苯双脒的吸收半衰期分别为3.01±2.35小时和3.23±1.60小时，表明三苯双脒的吸收较慢，且吸收速率与剂量大小无关。
口服0.4g和0.6g三苯双脒肠溶片后三苯双脒的消除半衰期分别为5.75±3.32小时和4.29±2.10小时，表明三苯双脒在体内的消除可能随剂量增大而加快。
贮藏方法
遮光，密闭保存。
有效期
24个月
执行标准
国家食品药品监督管理局国家药品标准WS1-（X-005）-2010Z。
鉴别
1、取含量测定项下溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA）测定，本品的紫外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
2、取本品的细粉适量（约相当于三苯双脒0.1g），用三氯甲烷10ml分次研磨，使三苯双脒溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣的红外光吸收图谱应与对照品图谱一致（中国药典2005年版二部附录Ⅳ）。
检查
1、有关物质：取含量测定项下的细粉适量（约相当于三苯双脒10mg），加乙腈三乙胺（100：0.35）溶液溶解并制成每1ml中含0.1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；取供试品溶液适量，用上述溶液制成每1ml中含1.5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（中国药典2005年版二部附录ⅤD）测定。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈-水-三乙胺（75:25:0.35）为流动相；检测波长380nm，理论板数按三苯双脒峰计算不低于1500。取对照溶液10μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积。
2、释放度：取本品1片，照释放度测定法（中国药典2005年版二部附录XD第二法（2）），采用溶出度测定法第二法的装置，以0.1mol/L盐酸溶液9oom为溶岀介质，转速为每分钟50转，依法操作，经120分钟，取溶液10ml，滤过，取续滤液5ml（0.1g规格）或3ml（0.2g规格）或2ml（0.3g规格）至100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度作为供试品溶液（1）；弃去0.1mol/L盐酸溶液，加入37℃的pH6.8磷酸盐缓冲液900ml，继续运转45分钟，取溶液10ml滤过，取续滤液5ml（0.1g规格）或3ml（0.2g规格）或2ml（0.3g规格）至100m量瓶中，用pH6.8磷酸盐缓冲液稀释至刻度作为供试品溶液（2）；另取三苯双脒对照品适量两份，一份加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml含5μg的溶液，作为对照品溶液（1）；另一份加pH6.8磷酸盐缓冲液溶解并制成每1ml含5μg的溶液，作为对照品溶液（2）。照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA），在260mm波长处分别测定供试品溶液（1）和对照品溶液（1）及供试品溶液（2）和对照品溶液（2）的吸光度，计算出每片的释放量。本品在酸液中的释放量，不得过标示量的10%；在缓冲液中释放量，限度为标示量的70%，应符合规定。
3、其他：应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2005年版二部附录IA）。
含量测定
1、取本品20片，除去肠溶包衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于三苯双脒15mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，充分振摇，使三苯双脒溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5.0ml，置100ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，照紫外可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA）在388nm的波长处测定吸光度；另取三苯双脒对照品适量，精密称定，加无水乙醇溶解制成每1ml中含三苯双脒7.5μg的溶液，同法测定，计算，即得。
2、本品含三苯双脒（C28H32N6）应为标示量的95.0%-105.0%。
